RasGRP3 ligand 96 (št. CAS:2229068-13-5) je nov zaviralec RasGRP3 z majhno molekulo

RasGRP3 je ključni aktivator signalne poti Ras in je vključen v regulacijo različnih fizioloških in patoloških procesov, kot so rak, vnetje in imunost. RasGRP3 ligand 96 (CAS št.:2229068-13-5) je nov zaviralec RasGRP3 z majhno molekulo, ki se selektivno veže na vezavno domeno RasGRP3-Ras in zavira njeno aktivnost.

Študije in vitro so pokazale, da RasGRP3 ligand 96 znatno zavira aktivacijo signalne poti Ras in spodnjih efektorjev, kot sta ERK in AKT, v rakavih celicah. RasGRP3 ligand 96 kaže tudi močne protivnetne učinke z zaviranjem proizvodnje citokinov in kemokinov v makrofagih in monocitih.

Študije in vivo so pokazale, da RasGRP3 ligand 96 zavira rast tumorja in metastaze v različnih mišjih modelih raka. Poleg tega RasGRP3 ligand 96 kaže ugodne farmakokinetične lastnosti in nizko toksičnost, zaradi česar je obetaven kandidat za nadaljnji razvoj kot terapevtsko sredstvo.

Reference:
1. Chu C, et al. Odkritje močnega in selektivnega zaviralca RasGRP3 za imunoterapijo raka. ACS Cent Sci. 24. oktober 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. Majhna molekula,3-ki cilja RasGRP, zavira rast pljučnega raka in vitro in in vivo. Rak Lett. 1. april 2020; 473:58-69.
3. Zhang W, et al. RasGRP3 uravnava vnetni odziv makrofagov preko signalne poti MAPK/ERK. Biochem Biophys Res Commun. 5. februar 2018; 496 (2): 488-495.