BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin je močan in selektiven zaviralec proteinske tirozin fosfataze 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin je močan in selektiven zaviralec proteinske tirozin fosfataze 1B (PTP1B). Deluje kot alosterični zaviralec PTP1B in v predkliničnih študijah dokazano poveča občutljivost za inzulin in izboljša homeostazo glukoze.

BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin je bil poleg uporabnosti potencialnega zdravljenja sladkorne bolezni tipa 2 in z njim povezanih presnovnih motenj raziskan tudi zaradi njegovih protirakavih lastnosti. Dokazano je, da zavira rast in razmnoževanje človeških rakavih celic ter senzibilizira rakave celice za učinke kemoterapije.

Na splošno BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin predstavlja obetavno pot za razvoj novih terapevtikov za presnovne in onkološke bolezni. Zaradi njegove selektivnosti in moči je dragoceno orodje za raziskovanje vloge PTP1B pri teh boleznih, njegova sposobnost moduliranja občutljivosti na insulin in rasti rakavih celic pa je potencialna nova možnost zdravljenja za bolnike.

Reference:

1. Zhang ZY. Proteinske tirozin fosfataze: struktura in funkcija, specifičnost substrata in razvoj inhibitorjev. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, močan in selektiven zaviralec proteinske tirozin fosfataze 1B, poveča inzulinsko signalizacijo in vitro in in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin senzibilizira tumorske celice za kemoterapijo tako, da cilja na proteinsko tirozin fosfatazo 1B. Rak Lett. 2015;359(1):70-8.