
PF 477736 Št. CAS:952021-60-2
Kemijska struktura: PF-00477736
Št. CAS: 952021-60-2
Opis
Kemijska struktura: PF-00477736
Št. CAS: 952021-60-2

PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Kataloška št.: URK-V717Rabljeno samo za laboratorij.
PF{{0}} (PF-477736) je močan, selektiven, ATP-kompetitivni zaviralec Chk1 s Ki 0,49 nM, zavira tudi Chk2 (Ki=47 nM) in slabo zavira aktivnost CDK1 (Ki=9,9 uM).
Biološka aktivnost
PF{{0}} (PF-477736) je močan, selektiven, ATP-kompetitivni zaviralec Chk1 s Ki 0,49 nM, zavira tudi Chk2 (Ki=47 nM) in slabo zavira aktivnost CDK1 (Ki=9,9 uM); zasloni<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 protein kinaz; odpravi zaustavitev celičnega cikla, povzročeno s poškodbo DNK, in poveča citotoksičnost klinično pomembnih kemoterapevtskih učinkovin, vključno z gemcitabinom in karboplatinom; poveča protitumorsko aktivnost gemcitabina v odvisnosti od odmerka v ksenograftih.
Solidni tumorji
Faza 1 Prekinjena
Fizikalno-kemijske lastnosti
M.Wt |
419.489 |
|
Formula |
C22H25N7O2 |
|
št. CAS |
952021-60-2 |
|
Shranjevanje |
Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti |
V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec |
Topnost |
10 mM v DMSO |
|
Kemijsko ime |
(R)-2-amino-2-cikloheksil-N-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il){{9} }okso-2,6-dihidro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-il)acetamid |
Reference
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther. 2008 avgust;7(8):2394-404.
2. Zhang C, et al. Clin Cancer Res. 15. julij 2009;15(14):4630-40.
Opomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!
Priljubljena oznake: pf 477736 cas št.:952021-60-2
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi