COH34 Št. CAS:906439-72-3

Kemijska struktura: COH34

Št. CAS: 906439-72-3

 

COH34(inhibitor PARG COH34, NSC191252)

Kataloška št.: URK-V2223Rabljeno samo za laboratorij.

COH34 (zaviralec PARG COH34, NSC191252) je močan, selektiven in celično aktiven zaviralec PARG (IC50=0.37 nM).

Biološka aktivnost

COH34 (zaviralec PARG COH34, NSC191252) je močan, selektiven in celično aktiven zaviralec PARG (IC50=0.37 nM).
COH34 specifično zavira poli(ADP-riboza) glikohidrolazo (PARG) in se močno veže na katalitično domeno PARG z Asn869 kot ključnim vezavnim ostankom (Kd=0.547 uM), ne zavira aktivnosti PARP1 in je imel majhen vpliv na TARG1 pri 1 uM.
COH34 zavira od PARG odvisen proces dePARilacije, zavira popravljanje DNA v celicah.
COH34 kaže smrtnost v mutantnih BRCA in rakavih celicah, odpornih proti zaviralcem PARP UWB1.289 in PEO-1 (EC50=2.1 oziroma 0.8 uM), selektivno ubija BRCA- mutantnih in proti zaviralcem PARP odpornih rakavih celic.
COH34 kaže protitumorsko aktivnost (pri 20 mg/kg) v ksenograftih celičnih linij, ki so odporne proti zaviralcem PARP in popravljajo poškodbe DNK.

Fizikalno-kemijske lastnosti

Reference

1. Shih-Hsun Chen, et al. Sci Adv. 10. april 2019; 5 (4): eaav4340.

URK-V2223_COA

URK-V2223_SDS

URK-V2223_TDS

 

Opomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!

Priljubljena oznake: coh34 cas št.:906439-72-3