Glpg1690 Št. CAS:1628260-79-6
Kemijska struktura: GLPG-1690
Št. CAS: 1628260-79-6
Opis
Kemijska struktura: GLPG-1690
Št. CAS: 1628260-79-6
GLPG-1690(Ziritaksestat; GLPG 1690; GLPG1690)
Kataloška št.: URK-V653Rabljeno samo za laboratorij.
GLPG-1690 (Ziritaxestat, GLPG1690) je prvi v razredu, močan, konkurenčen zaviralec avtotaksina s Ki/IC50 15 nM/131 nM.
Biološka aktivnost
GLPG-1690 (ziritaksestat, GLPG1690) je prvi v razredu, močan, konkurenčen zaviralec avtotaksina s Ki/IC50 15 nM/131 nM; zavira nastajanje LPA 18:2, ki ga povzroči ATX, v plazmi miši, podgan in zdravega darovalca z IC50 418 nM, 542 nM oziroma 242 nM; ne kaže CYP3A4 TDI in zmanjšano zaviralno aktivnost hERG (IC50=15 uM) ter dober farmakokinetični profil za zdravljenje idiopatske pljučne fibroze.
Fibroza
Klinična faza 2
Fizikalno-kemijske lastnosti
|
M.Wt |
588.71 |
|
|
Formula |
C30H33FN8O2S |
|
|
št. CAS |
1628260-79-6 |
|
|
Shranjevanje |
Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti |
V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec |
|
Topnost |
10 mM v DMSO |
|
|
Kemijsko ime |
2-[[2-Etil-6-[4-[2-(3-hidroksiazetidin-1-il)-2-oksoetil ]-piperazin-1-il]-8-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il]-metilamino]-4-(4-fluorofenil) tiazol-5-karbonitril |
|
Reference
1. Desroy N, et al. J Med Chem. 11. maj 2017;60(9):3580-3590.
URK-V653_COAURK-V653_SDSURK-V653_TDSOpomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!
Priljubljena oznake: glpg1690 cas št.:1628260-79-6
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi
