TPX-0046 Št. CAS:2359650-19-2

TPX-0046 (TPX0046)

Kataloška št.: URK-V871Rabljeno samo za laboratorij.

TPX-0046 (TPX0046) je močan, selektiven zaviralec RET/SRC naslednje generacije, kaže nizko nanomolarno moč proti mutacijam/fuzijam WT in 18 RET, kot tudi proti SRC, in varčuje z VEGFR2/KDR.

Biološka aktivnost

TPX-0046 (TPX0046) je močan, selektiven zaviralec RET/SRC naslednje generacije, kaže nizko nanomolarno moč proti mutacijam/fuzijam WT in 18 RET, kot tudi proti SRC, in varčuje z VEGFR2/KDR.
TPX-0046 je zaviral fosforilacijo RET (IC50 < 10 nM) v tumorskih celičnih linijah (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) in modelih RET, izdelanih z Ba/F3 (WT, G810R).
TPX-0046 je zaviral celice KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad in TT z vrednostmi IC50 1 nM v testih celične proliferacije.
TPX-0046 je močno zaviral Ba/F3 RET inženirske celice s SFM (npr. G810C/R/S) s srednjo proliferacijo IC50 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 odstotkov fosforilacije RET.
TPX-0046 je edinstven zaviralec RET naslednje generacije, ki ima močno delovanje in vitro in in vivo proti različnim vrstam sprememb RET, vključno z odpornostjo, ki jo povzroča SFM.

Fizikalno-kemijske lastnosti

Reference

1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology, zvezek 30, dodatek 5, oktober 2019, strani v190-v191

URK-V871_COA

URK-V871_SDS

URK-V871_TDS

 

Opomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!

Priljubljena oznake: tpx-0046 cas št.:2359650-19-2