Dom - Izdelki - Inhibitorji in agonisti - Knjižnica tirozin kinaze - Podrobnosti

TP-5801(TP 5801, TP5801) Št. CAS: 2574474-81-8

Kemijska struktura: TP-5801
Št. CAS: 2574474-81-8

Pošlji povpraševanje

Opis

Kemijska struktura: TP-5801

Št. CAS: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Kataloška št.: URK-V2472Rabljeno samo za laboratorij.

TP-5801 je selektiven in močan zaviralec majhne molekule receptorske tirozin kinaze Axl.

Biološka aktivnost

TP-5801 je nov selektiven in močan zaviralec majhne molekule receptorske tirozin kinaze Axl. Axl je transmembranski receptor in član družine receptorskih tirozin kinaz TAM (Tyro3, Axl, Mer). Ima ključno vlogo pri različnih bioloških procesih, kot so rast celic, diferenciacija, migracija in apoptoza. Vendar je bila prekomerna ekspresija Axl povezana z napredovanjem tumorja, metastazami in odpornostjo na kemoterapijo, zaradi česar je privlačna tarča za zdravljenje raka.
TP-5801 je opredeljen kot zelo močan zaviralec Axl pri visoko zmogljivem presejanju knjižnice kandidatov za majhne molekule. Selektivno zavira aktivnost Axl kinaze z IC50 13 nM in kaže odlično selektivnost po celem kinomu ter minimalne neciljne učinke. V predkliničnih študijah je TP-5801 pokazal učinkovitost pri zaviranju rasti tumorja in metastaz pri več modelih raka, vključno s trojnim negativnim rakom dojke, rakom jajčnikov in pljučnim rakom.
Mehanizem TP-5801 vključuje vezavo na kinazno domeno Axl in zaviranje njene fosforilacije, s čimer se zavirajo spodnje signalne poti, kot sta PI3K/AKT in MAPK/ERK. To vodi do zmanjšane celične proliferacije, migracije in invazije ter povečane apoptoze v rakavih celicah.

Fizikalno-kemijske lastnosti

M.Wt	527.46
Formula	C₂₄H₃₁BrN₈O
št. CAS	2574474-81-8
Videz	Trdna
Shranjevanje	Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti	V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec
Topnost
Kemijsko ime

Reference

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, selektivni inhibitor majhne molekule Axl kinaze, blokira širjenje tumorja in podaljša preživetje v modelih metastatskega raka dojke. Cancer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Dajanje sekire AXL: ciljanje na AXL pri malignosti pri ljudeh. Br J Rak. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.