Dom - Izdelki - Inhibitorji in agonisti - Knjižnica poti Ras-Raf-MAPK-ERK - Podrobnosti

SV 156 Št. CAS: 873445-60-4

Kemijska struktura: SV 156
Št. CAS: 873445-60-4

Pošlji povpraševanje

Opis

Kemijska struktura: SV 156

Št. CAS: 873445-60-4

SV 156

Kataloška št.: URK-V2500Rabljeno samo za laboratorij.

SV 156 je nov zaviralec majhnih molekul. Tarča tega zaviralca je pot protein kinaze, aktivirane z mitogenom (MAPK), signalna pot, ki ima ključno vlogo pri rasti, delitvi in preživetju celic.

Biološka aktivnost

SV 156 je nov zaviralec majhnih molekul. Tarča tega zaviralca je pot protein kinaze, aktivirane z mitogenom (MAPK), signalna pot, ki ima ključno vlogo pri rasti, delitvi in preživetju celic.
Mehanizem zaviranja SV 156 temelji na njegovi sposobnosti vezave in zaviranja aktivnosti fosfataze z dvojno specifičnostjo 16 (DUSP16), znane tudi kot z mitogenom aktivirane protein kinaze fosfataze 7 (MKP-7), negativne regulator poti MAPK. Posledično inhibicija DUSP16 vodi do aktivacije poti MAPK in spodnjih signalnih kaskad, ki prispevajo k različnim boleznim.
Nedavne študije so pokazale, da ima SV 156 potencialno terapevtsko uporabo pri več stanjih, vključno z rakom, vnetnimi motnjami in nevrodegenerativnimi boleznimi. V predkliničnih študijah zaviranje DUSP16 s SV 156 vodi do aktivacije poti MAPK in ima za posledico zaviranje rasti rakavih celic, hkrati pa zmanjša vnetje pri živalskih modelih vnetnih bolezni.
Razvoj SV 156 še poteka in začetih je bilo več kliničnih preskušanj, da bi preverili njegovo varnost in učinkovitost v različnih kliničnih okoljih. Poleg tega se preiskuje identifikacija novih tarč in razvoj derivatov SV 156 za izboljšanje njegovega farmakološkega profila in terapevtskega potenciala.

Fizikalno-kemijske lastnosti

M.Wt	415.32
Formula	C₂₁H₂₃BrN₂O₂
št. CAS	873445-60-4
Videz	Trdna
Shranjevanje	Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti	V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec
Topnost
Kemijsko ime

Reference

1. Zhang Y, Blattman JN, Kennedy NJ, et al. Molekularna farmakologija fosfatnih inhibitorjev, ki ciljajo na fosfatazo MKP z dvojno specifičnostjo-7. Odkritje zdravil danes. 2018;23(10):1840-1847.

2. Sangwan V, Paliwal N, Rani M, et al. SV156, nov zaviralec MKP-7, deluje protivnetno v makrofagih in blaži eksperimentalni kolitis pri miših. Mednarodna imunofarmakologija. 2019;75:105811.

3. Yang SH, Sharrocks AD. Ciljna identifikacija majhnih molekul preko in vitro identifikacije interakcij protein-ligand. Strokovno mnenje o odkrivanju zdravil. 2017;12(1):99-107.