BRAF inhibitor spojina Ia št. CAS:2649372-20-1
Kemijska struktura: inhibitor BRAF Spojina Ia
Št. CAS: 2649372-20-1
Opis
Kemijska struktura: inhibitor BRAF Spojina Ia
Št. CAS: 2649372-20-1
BRAF inhibitor spojina la
Kataloška št.: URK-V2346Rabljeno samo za laboratorij.
Zaviralec BRAF Spojina Ia je močan, selektiven zaviralec BRAF, ki prodira v možgane, z vezavnim Kd 0.6, 1,2 in 1,7 nM za BRAF WT, BRAF V600E in c-RAF, ki predstavlja lastnosti razbijanja paradoksa.
Biološka aktivnost
Zaviralec BRAF Spojina Ia je močan, selektiven zaviralec BRAF, ki prodira v možgane, z vezavnim Kd 0.6, 1,2 in 1,7 nM za BRAF WT, BRAF V600E in c-RAF, ki predstavlja lastnosti razbijanja paradoksa. Spojina Ia kaže visok selektivni profil, izveden na 403 kinazah z eno samo izjemo za vezavo na kinazo BRK (Kd=156 nM). Spojina Ia je pokazala močno inhibitorno aktivnost na kinazo pri vseh mutantih BRAF z vrednostmi IC50<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Spojina Ia je bila zasnovana tako, da se izogne paradoksni hiperaktivaciji MAPK v modelih V600E, ki niso BRAF, kar je nezaželena lastnost treh trenutno odobrenih BRAFi.
Fizikalno-kemijske lastnosti
|
M.Wt |
461.444 |
|
|
Formula |
C20H17F2N5O4S |
|
|
št. CAS |
2649372-20-1 |
|
|
Shranjevanje |
Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti |
V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec |
|
Topnost |
10 mM v DMSO |
|
|
Kemijsko ime |
(R)-N-(2-ciano-4-fluoro-3-((3-metil-4-okso-3,4-dihidrokinazolin) -6-il)oksi)fenil)-3-fluoropirolidin-1-sulfonamid |
|
Reference
1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 15. februar 2022;28(4):770-780.
URK-V2346_COAURK-V2346_SDSURK-V2346_TDSOpomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!
Priljubljena oznake: spojina inhibitorja braf ia cas št.:2649372-20-1
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi
