VU0134992 Št. CAS: 755002-90-5
Kemijska struktura: VU0134992
Št. CAS: 755002-90-5
Opis
Kemijska struktura: VU0134992
Št. CAS: 755002-90-5
VU0134992(VU 0134992)
Kataloška št.: URK-V600Rabljeno samo za laboratorij.
VU0134992 (VU 0134992) je močan, selektiven zaviralec notranjega usmerjevalnega kalijevega kanala Kir4.1 (KCNJ10) z IC50 0,97 uM v elektrofizioloških testih s patch clamp na celi celici.
Biološka aktivnost
VU0134992 (VU 0134992) je močan, selektiven zaviralec notranjega usmerjevalnega kalijevega kanala Kir4.1 (KCNJ10) z IC50 0,97 uM v elektrofizioloških testih s patch clamp na celi celici.
VU0134992 prikazuje 9-kratno selektivnost za homomerne Kir4.1 nad konkatemernimi kanali Kir4.1/5.1 (IC50=9 uM) pri -120 mV.
VU0134992 je več kot 30-krat selektiven za Kir4.1 nad Kir1.1, Kir2.1 in Kir2.2, je šibko aktiven proti Kir2.3, Kir6.2/SUR1 in Kir7.1 ter je enako aktiven proti Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4 in Kir4.2 v testih Tl plus pretoka.
VU0134992 povzroča od odmerka odvisno diurezo, natriurezo in kaliurezo pri podganah po peroralnem zdravljenju.
VU0134992 predstavlja prvo in vivo aktivno spojino orodja za preizkušanje terapevtskega potenciala Kir4.1 kot nove diuretične tarče za zdravljenje hipertenzije.
Fizikalno-kemijske lastnosti
|
M.Wt |
411.384 |
|
|
Formula |
C20H31BrN2O2 |
|
|
št. CAS |
755002-90-5 |
|
|
Shranjevanje |
Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti |
V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec |
|
Topnost |
DMSO: 259 mg/mL. H2O:<2 mg/mL |
|
|
Kemijsko ime |
2-(2-bromo-4-izo-propilfenoksi)-N-(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il)acetamid |
|
Reference
Kharade SV, et al. Mol Pharmacol. 2018 Jun 12. pii: mol.118.112359.
URK-V600_COAURK-V600_SDSURK-V600_TDS
Opomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!
Priljubljena oznake: vu0134992 št. cas.: 755002-90-5
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi
