Opis
Kemijska struktura: RP-6306
Št. CAS: 2719793-90-3
RP -6306(RP6306)
Kataloška št.: URK-V2353Rabljeno samo za laboratorij.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-krat) proti EphA1-2 in EphB2-4 ter Wee1.
Biološka aktivnost
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-krat) proti EphA1-2 in EphB2-4 ter Wee1.
RP-6306 zavira fosforilacijo CDK1 Thr14 in vivo v tumorskem tkivu in zavira CCNE1-pomnoženo rast tumorskih celic v več predkliničnih modelih ksenograftov.
PKMYT1 je pomemben regulator fosforilacije CDK1 in je prepričljiva terapevtska tarča za zdravljenje določenih vrst rakavih obolenj, ki se odzivajo na poškodbe DNA, zaradi njegove uveljavljene sintetične smrtonosne povezave z ojačanjem CCNE1.
PKMYT1 je član družine protein kinaz Wee-kinase, PKMYT1 je vključen v regulacijo G2/M kontrolne točke celičnega cikla.
Fizikalno-kemijske lastnosti
|
M.Wt |
324.384 |
|
|
Formula |
C18H20N4O2 |
|
|
št. CAS |
2719793-90-3 |
|
|
Shranjevanje |
Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti |
V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec |
|
Topnost |
10 mM v DMSO |
|
|
Kemijsko ime |
2-amino-1-(3-hidroksi-2,6-dimetilfenil)-5,6-dimetil-1H- pirolo[2,3-b]piridin-3-karboksamid |
|
Reference
1. Janek Szychowski, et al. Odkritje peroralno biološko uporabnega in selektivnega zaviralca PKMYT1 RP-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
URK-V2353_COAURK-V2353_SDSURK-V2353_TDS
Opomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!
Priljubljena oznake: rp-6306 cas št.:2719793-90-3
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi
