
Opis
Kemijska struktura: GDC-046
Št. CAS: 1258292-64-6

GDC-046(GDC046)
Kataloška št.: URK-V619Rabljeno samo za laboratorij.
GDC{{0}} je močan, selektiven in peroralno biološko razpoložljiv zaviralec TYK2 s Kis 4,8, 0.7, 0.7 in 0,4 nM za TYK2, JAK1, JAK2 in JAK3.
Biološka aktivnost
GDC{{0}} je močan, selektiven in peroralno biološko razpoložljiv zaviralec TYK2 s Kis 4,8, 0.7, 0.7 in 0,4 nM za TYK2, JAK1, JAK2 oziroma JAK3; GDC-046 kaže razumno moč pri blokiranju poti IL-12 (IL-12 pSTAT4 EC50=380 nM) v celičnih testih, prav tako kaže manjšo aktivnost v EPO (JAK2) pot (EPO pSTAT5 EC50=1700 nM) in pot IL-6 (JAK1) (IL-6 pSTAT3 EC50=2000 nM). GDC-046 kaže statistično značilno znižanje citokinskega interferona- (IFN) v modelu mišjega IL-12 PK/PD.
Fizikalno-kemijske lastnosti
M.Wt |
350.199 |
|
Formula |
C16H13Cl2N3O2 |
|
št. CAS |
1258292-64-6 |
|
Shranjevanje |
Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti |
V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec |
Topnost |
10 mM v DMSO |
|
Kemijsko ime |
|
Reference
1. Yu-Ki Tahara, et al. J Am Chem Soc. 14. februar 2018; 140 (6): 2105-2114.
2. Qin S, et al. J Immunol. 15. oktober 2020; 205 (8): 2231-2242.
3. Zhang L, et al. Redox Biol. 2021 Apr; 40:101848.
Opomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!
Priljubljena oznake: gdc046 cas št.:1258292-64-6, Kitajska gdc046 cas št.:1258292-64-6
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi