NSC 140873 （CAS št.:106410-13-3） je močan zaviralec encima citosolne fosfolipaze A2 (cPLA2)

NSC 140873（CAS št.: 106410-13-3） je zaviralec z majhnimi molekulami, ki je bil obsežno raziskan glede njegove potencialne terapevtske uporabe. Znan je tudi kot št. CAS: 106410-13-3. Ta spojina je močan zaviralec encima citosolne fosfolipaze A2 (cPLA2), ki ima ključno vlogo pri sproščanju arahidonske kisline iz fosfolipidov v celičnih membranah.

cPLA2 je encim, ki sodeluje pri nastajanju različnih vnetnih mediatorjev, vključno s prostaglandini, levkotrieni in faktorji, ki aktivirajo trombocite. Pokazalo se je, da zaviranje tega encima zmanjša vnetje in bolečino, zaradi česar je NSC 140873 obetavno terapevtsko sredstvo za zdravljenje različnih vnetnih bolezni, kot so astma, revmatoidni artritis in vnetne črevesne bolezni.

NSC 140873 deluje tako, da se veže na aktivno mesto cPLA2 in preprečuje, da bi encim cepil fosfolipide. Posledica tega je zmanjšanje sproščanja arahidonske kisline in posledično zmanjšanje proizvodnje vnetnih mediatorjev. Zaviranje cPLA2 z NSC 140873 je bilo dokazano v številnih predkliničnih študijah, tako in vitro kot in vivo.

Trenutno obstaja precejšnje zanimanje za razvoj inhibitorjev cPLA2 kot potencialnih terapevtskih sredstev. V predkliničnih študijah so raziskali različne inhibitorje majhnih molekul, vključno z NSC 140873. Vendar so potrebne nadaljnje raziskave za določitev učinkovitosti in varnosti teh zaviralcev v kliničnih preskušanjih pri ljudeh.

Skratka, NSC 140873 je obetaven zaviralec cPLA2 s potencialnimi terapevtskimi aplikacijami za zdravljenje vnetnih bolezni. Njegovo zaviranje cPLA2 je bilo dokazano v predkliničnih študijah in njegov razvoj kot terapevtskega sredstva zahteva nadaljnje preiskave.

Reference:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Mehanizem inhibicije citosolne fosfolipaze A2 z aspirinom v makrofagih J774. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Vnetna poškodba pljuč: cPLA2 in naprej. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL, et al. Inhibicija citosolne fosfolipaze A2 kot terapevtska tarča za vnetno kožno bolezen. Mol Med. 2014;20(1):435-446.