PF-07258669 Št. CAS: 2755890-53-8

Kemijska struktura: PF-07258669

Št. CAS: 2755890-53-8

 

PF-07258669

Kataloška št.: URK-V2513Rabljeno samo za laboratorij.

PF-07258669 je selektiven in močan zaviralec encima protein kinaze, znanega kot PI3Kδ.

Biološka aktivnost

PF-07258669 je selektiven in močan zaviralec encima protein kinaze, znanega kot PI3Kδ.
PF-07258669 ima močne zaviralne učinke na PI3Kδ z vrednostjo IC50, manjšo od 10 nM. Ugotovljeno je bilo tudi, da je zelo selektiven za to tarčo, z minimalnimi učinki na druge sorodne encime PI3K.
PF-07258669 je pokazal obetavno aktivnost pri zdravljenju vnetnih in avtoimunskih bolezni.
Ugotovljeno je bilo, da učinkovito zmanjšuje aktivnost celic B in T celic, za katere je znano, da prispevajo k tem stanjem.
PF-07258669 ima lahko potencial za zdravljenje bolezni, kot so revmatoidni artritis, lupus in multipla skleroza.

Fizikalno-kemijske lastnosti

Reference

1. Yang Q, et al. Odkritje PF-07258669: močnega zaviralca PI3Kδ z makrociklično arhitekturo za zdravljenje vnetnih in avtoimunskih bolezni. J Med Chem. 2021. 8. apr. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c01651.

2. Martin AL, et al. Nov, močan in selektiven zaviralec fosfoinozitid 3-kinaze δ (PI3Kδ) blokira rekrutacijo levkocitov pri vnetju. J Biol Chem. 30. april 2021; 296:100595. doi: 10.1016/j.jbc.2021.100595.

URK-V2513_COA

URk-V2513_SDS

URK-V2513_TDS

Priljubljena oznake: PF-07258669 Št. CAS: 2755890-53-8, Kitajska PF-07258669 Št. CAS: 2755890-53-8