
Opis
Kemijska struktura: ARV-471
Št. CAS: 2229711-08-2

ARV-471(ARV 471, ARV471)
Kataloška št.: URK-V791Rabljeno samo za laboratorij.
ARV-471, razgrajevalec beljakovin, ki cilja na ER, je hetero-bifunkcionalna molekula, ki olajša interakcije med estrogenskim receptorjem alfa in znotrajceličnim kompleksom ligaze E3, kar vodi do vseprisotnosti in posledične razgradnje estrogenskih receptorjev prek proteasom.
Biološka aktivnost
ARV-471, razgrajevalec beljakovin, ki cilja na ER, je hetero-bifunkcionalna molekula, ki olajša interakcije med estrogenskim receptorjem alfa in znotrajceličnim kompleksom ligaze E3, kar vodi do vseprisotnosti in posledične razgradnje estrogenskih receptorjev prek proteasom. ARV-471 močno razgradi ER v ER-pozitivnih celičnih linijah raka dojke s polovično največjo koncentracijo razgradnje (DC50) ~ 1 nM. Razgradnja ER, ki jo posreduje PROTAC, zmanjša izražanje klasično reguliranih ciljnih genov ER in zavira celično proliferacijo od ER odvisnih celičnih linij (MCF7, T47D).
Physicochemikal Properties
M.Wt |
723.9 |
|
Formula |
C45H49N5O4 |
|
št. CAS |
2229711-08-2 |
|
Shranjevanje |
Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti |
V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec |
Topnost |
10 mM v DMSO |
|
Kemijsko ime |
(S)-3-(5-(4-((4-(4-((1R,2S)-6-hidroksi-2 -) fenil-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1- il)fenil)cikloheksil)metil)piperazin- 1-il)-1-oksoizoindolin-2-il)piperidin-2, 6-diona |
Reference
Opomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!
Priljubljena oznake: arv-471 cas št.:2229711-08-2
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi