
Tipifarnib Št. CAS: 192185-72-1
Kemijska struktura: Tipifarnib
Št. CAS: 192185-72-1
Opis
Kemijska struktura: Tipifarnib
Št. CAS: 192185-72-1

Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo.
R115777(IND 58359; Tipifarnib; IND-58359; IND58359; R-115777;R 115777)
Kataloška št.: URK-V593Rabljeno samo za laboratorij.
R11577 (Tipifarnib, IND-58359), ima potencialno antineoplastično delovanje, je močan in selektiven zaviralec FTase (farneziltransferaze) z IC50od 0.86 nM,
Biološka aktivnost
Tipifarnib (IND 58359, R115777) is a potent inhibitor of Tryanosoma Cruzi with the ED50 of 4mM[1]; inhibits the farnesylation of lamin B and K-RasB peptide substrates with IC50s of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively[2]; no activity for PGGT1(IC50>50 uM); kaže občutljivost za tumorske celične linije, ki nosijo mutacije H-ras ali N-ras; zavira rast tumorjev pri miših in peroralno biološko uporabno, zavira steatohepatitis
Klinična faza 2
Fizikalno-kemijske lastnosti
M.Wt |
489.396 |
|
Formula |
C27H22Cl2N4O |
|
št. CAS |
192185-72-1 |
|
Shranjevanje |
Trdni prah -20 stopnja 12 mesecev; 4 stopinje 4 mesece |
V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 6 mesecev |
Topnost |
10 mM v DMSO |
|
Kemijsko ime |
2(1H)-kvinolinon, 6-[(R)-amino(4-klorofenil)(1-metil-1H-imidazol- 5-il)metil]-4-(3-klorofenil)-1-metil- |
Reference
1. Devendra S Puntambekar, et al. Inhibicija farneziltransferaze: racionalen pristop k zdravljenju raka? J Enzyme Inhib Med Chem. 2007 Apr;22(2):127-40.
2.Konec DW, et al. Karakterizacija protitumorskih učinkov selektivnega zaviralca farnezil protein transferaze R115777 in vivo in in vitro. Cancer Res. 1. januar 2001; 61 (1): 131-7
3.Kelland LR, et al. Clin Cancer Res. 2001 Nov;7(11):3544-50.
4.Beaupre DM, et al. Mol Cancer Ther. 2004, februar;3(2):179-86.
Opomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!
Priljubljena oznake: tipifarnib cas št.: 192185-72-1
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi