
Opis
Kemijska struktura: JAK 3i
Št. CAS: 1918238-72-8

JAK 3i
Kataloška št.: URK-V2504Rabljeno samo za laboratorij.
JAK 3i je obetaven kandidat za zdravilo, ki je bil razvit za zaviranje aktivnosti Janus kinaze 3 (JAK3), encima, ki je vključen v signalne poti citokinov in rastnih faktorjev. JAK3 ima pomembno vlogo pri razvoju vnetnih in avtoimunskih bolezni, kot so revmatoidni artritis, psoriaza, multipla skleroza in ulcerozni kolitis. S selektivnim ciljanjem na JAK3 bi lahko JAK 3i potencialno zagotovil novo možnost zdravljenja teh bolezni.
Biološka aktivnost
Načelo inhibitornega delovanja JAK 3i je vezava na ATP-vezavno mesto JAK3 in preprečevanje fosforilacije in aktivacije spodnjih signalnih poti. Z zaviranjem aktivnosti JAK3 lahko JAK 3i zmanjša nastajanje protivnetnih citokinov in kemokinov ter tako zmanjša vnetje in poškodbe tkiva.
V zadnjih letih so se zaviralci JAK pojavili kot obetaven razred zdravil za zdravljenje vnetnih in avtoimunskih bolezni. FDA je odobrila več zaviralcev JAK, vključno s tofacitinibom in baricitinibom, za zdravljenje revmatoidnega artritisa. Vendar pa imajo ta zdravila omejitve glede učinkovitosti in varnosti. JAK 3i ima lahko kot selektivni zaviralec JAK3 boljši varnostni profil in manj neželenih učinkov.
Izvedenih je bilo več študij za preučevanje učinkovitosti in varnosti JAK 3i na živalskih modelih vnetnih in avtoimunskih bolezni. Te študije so pokazale obetavne rezultate, ki dokazujejo, da lahko JAK 3i učinkovito zmanjša vnetje in ublaži simptome bolezni.
Skratka, JAK 3i je obetaven kandidat za zdravilo za zdravljenje vnetnih in avtoimunskih bolezni z edinstvenim mehanizmom delovanja in potencialnimi prednostmi pred obstoječimi zaviralci JAK. Potrebna so nadaljnja klinična preskušanja za oceno njegove učinkovitosti in varnosti pri ljudeh.
Fizikalno-kemijske lastnosti
M.Wt |
354.34 |
|
Formula |
C18H15FN4O3 |
|
št. CAS |
1918238-72-8 |
|
Videz |
Trdna |
|
Shranjevanje |
Trdni prah -20 stopnja 3 leta; 4 stopnja 2 leti |
V topilu -80 stopnja 6 mesecev -20 stopnja 1 mesec |
Topnost |
|
|
Kemijsko ime |
|
Reference
1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J, et al. Vpliv inhibicije Janus kinaze 3 na regulatorne celice T: nov terapevtski pristop pri avtoimunskih boleznih? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.
2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R, et al. Preskušanje upadacitiniba in abatacepta pri revmatoidnem artritisu (SELECT-EARLY): multicentrično, randomizirano, dvojno slepo, vzporedno skupinsko, z aktivnim primerjalnikom nadzorovano preskušanje faze 3. Lanceta. 2021;397(10277):2516-2528.
3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Kaj je novega pri raziskavah in zdravljenju psoriaze? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.
Priljubljena oznake: JAK 3i CAS št.: 1918238-72-8, Kitajska JAK 3i CAS št.: 1918238-72-8
Pošlji povpraševanje
Morda vam bo všeč tudi