GNE-064 CAS št.:1997321-20-6

Kemijska struktura: GNE-064

Št. CAS: 1997321-20-6

 

GNE-064(GNE064)

Kataloška št.: URK-V2338Rabljeno samo za laboratorij.

GNE-064 (GNE064) je močan, selektiven in peroralno biološko razpoložljiv zaviralec bromodomen SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) in PBRM1 (polibromo-1) bromodomene 5 (PBRM1(5)) z IC50 10 nM, 16 nM oziroma 18 nM.

Biološka aktivnost

GNE-064 (GNE064) je močan, selektiven in peroralno biološko razpoložljiv zaviralec bromodomen SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) in PBRM1 (polibromo-1) bromodomene 5 (PBRM1(5)) z IC50 10 nM, 16 nM oziroma 18 nM.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-kratno selektivna za SMARCA2, SMARCA4 in PBRM1(5) v primerjavi z vsemi nedružinskimi bromodomenami VIII.
GNE-064 je pokazal sub-μM aktivnost (IC50=0.1 uM) v inženirskem testu vpetosti v celično tarčo, bil je visoko topen in pokazal obetavno stabilnost v hepatocitih.

Fizikalno-kemijske lastnosti

Reference

1. Taylor AM, et al. J Med Chem. 2022 5. avgust. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.

URK-V2338_COA

URK-V2338_SDS

URK-V2338_TDS

 

Opomba: Vsi izdelki Ureiko se uporabljajo samo za znanstvene raziskave ali izjavo o potrdilih o zdravilih in ne nudimo izdelkov in storitev za osebno uporabo!

Priljubljena oznake: gne-064 cas št.:1997321-20-6