Wernerjev sindrom RecQ Helicase-IN-3 Št. CAS: 2869954-98-1

Kemijska struktura: Wernerjev sindrom RecQ helikaza-IN-3

Št. CAS: 2869954-98-1

 

Wernerjev sindrom RecQ helicase-IN-3

Kataloška št.: URK-V2495Rabljeno samo za laboratorij.

Wernerjev sindrom RecQ helikaza-IN-3 (WRN-IN-3) je zaviralec z majhnimi molekulami, ki je bil razvit kot potencialno zdravilo za Wernerjev sindrom. WRN-IN-3 deluje tako, da selektivno cilja na aktivnost ATPaze helikaze WRN, s čimer zavira njeno funkcijo popravljanja DNK in inducira apoptozo v celicah, ki jim primanjkuje WRN.

Biološka aktivnost

Wernerjev sindrom je redka genetska motnja, ki prizadene več sistemov v telesu, vključno s kožo, kostmi in živčnim sistemom. Povzročajo ga mutacije v genu WRN, ki kodira helikazo RecQ, ki ima ključno vlogo pri popravljanju in vzdrževanju DNK. Posamezniki z Wernerjevim sindromom imajo znatno povečano tveganje za zgodnji razvoj bolezni, povezanih s starostjo, kot so rak, bolezni srca in ožilja ter osteoporoza.
Več predkliničnih študij je pokazalo potencial WRN-IN-3 kot terapevtskega sredstva za Wernerjev sindrom. Ena študija je na primer pokazala, da je WRN-IN-3 zaviral rast fibroblastov Wernerjevega sindroma in vitro in zmanjšal velikost podkožnih tumorjev v modelu mišjega ksenotransplantata sarkoma, povezanega z Wernerjevim sindromom. Druga študija je pokazala, da je WRN-IN-3 senzibiliziral celice Wernerjevega sindroma na kemoterapevtske učinkovine, kar kaže na to, da bi ga lahko uporabljali kot dodatno terapijo k običajnemu zdravljenju raka.
Čeprav je razvoj WRN-IN-3 še v zgodnjih fazah, te predklinične študije zagotavljajo dragocen vpogled v njegove potencialne terapevtske aplikacije. Z nadaljnjimi raziskavami in razvojem bi lahko WRN-IN-3 postal pomembno orodje v boju proti Wernerjevemu sindromu in sorodnim boleznim.

Fizikalno-kemijske lastnosti

Reference

1. Halevy T, Akov S, Bohbot-Raviv Y, et al. Zaviralci majhnih molekul recQ helikaze Wernerjevega sindroma kažejo genotoksičnost v človeških celicah. J Med Chem. 2012;55(16):7233-7243.

2. Lengauer C, Kinzler KW, Vogelstein B. Genetske nestabilnosti pri raku pri ljudeh. Narava. 1998;396(6712):643-649.

3. Croteau DL, Popuri V, Opreško PL, et al. WRN zavira nastanek velikih izbrisov iz majhnih izbrisov ali nehomolognega spajanja koncev. Popravilo DNK (Amst). 2013;12(9):618-628.

4. Chen Q, Van der Sluis PC, Navarro S, et al. Zaviralci majhnih molekul in sonde za Wernerjev sindrom recQ helikaza. Mol Biosyst. 2013;9(3):311-317.

URK-V2495_COA

URk-V2495_SDS

URK-V2495_TDS

Priljubljena oznake: Wernerjev sindrom RecQ Helicase-IN-3 Št. CAS: 2869954-98-1, Kitajska Wernerjev sindrom RecQ Helicase-IN-3 Št. CAS: 2869954-98-1